CAS क्रमांक 144689-24-7 ओल्मेसार्टन परिचय

CAS क्रमांक:१४४६८९-२४-७

आण्विक सूत्र: C24H26N6O3

आण्विक वजन: 446.5

EINECS क्रमांक:६४६-४१३-५

परिचय

ओल्मेसर्टन हे अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर ब्लॉकर आहे, जो उच्च रक्तदाबाच्या उपचारांसाठी मोठ्या प्रमाणात वापरला जातो. रेनिन-अँजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरोन सिस्टम (RAAS) उच्च रक्तदाब, हृदय अपयश, एथेरोस्क्लेरोसिस आणि मधुमेह नेफ्रोपॅथी यासारख्या अनेक रोगांच्या विकासात आणि प्रगतीमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते.

अलिकडच्या वर्षांत, RAAS बद्दल लोकांची समज अद्ययावत होत राहते आणि अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर टाइप 1 (AT1) विरोधी (ज्याला अँजिओटेन्सिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स असेही म्हणतात) क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वाढत्या प्रमाणात वापरले जात आहेत.

गुणधर्म

वितळण्याचा बिंदू: 186-188°C

उत्कलन बिंदू 738.3±70.0 °C(अंदाज)

घनता: 1.33

स्टोरेज स्थिती: -20°C फ्रीझर

pka: 2.39±0.50 (अंदाज)

फॉर्म: पावडर

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

ओल्मेसार्टन एक नॉन-पेप्टाइड अँजिओटेन्सिन II (Ang II) रिसेप्टर (AT1 प्रकार) अवरोधक एजंट आहे. ओल्मेसार्टनमुळे कमी प्रतिकूल परिणाम होतात आणि त्यामुळे कोरडा खोकला, पुरळ आणि एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर (ACEI) मुळे होऊ शकणारा एंजियोन्युरोटिक एडेमा सुरू होणार नाही.

याव्यतिरिक्त, olmesartan मजबूत आणि दीर्घकाळ टिकणारे antihypertensive प्रभाव आहे. रेनिन-अँजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीमधील एंग II हा एक महत्त्वाचा पदार्थ आहे, जो रक्तवाहिन्यांच्या संकोचन, अल्डोस्टेरॉन संश्लेषण, ह्रदयाचा आकुंचन आणि रेनल रिअॅबसोर्प्शनला प्रोत्साहन देतो.

ऑल्मेसार्टन रेनिन स्रावावरील Ang II च्या नकारात्मक अभिप्राय प्रभावांना व्यत्यय आणते आणि Aug II ला संवहनी गुळगुळीत स्नायू पेशींच्या AT1 रिसेप्टर्सला बंधनकारक करण्यापासून प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे प्लाझ्मा रेनिन-सक्रिय रेनिन क्रियाकलाप वाढतो आणि रक्ताभिसरण Ang II सांद्रता वाढते, परंतु कोणताही महत्त्वपूर्ण परिणाम झाला नाही. ओल्मेसार्टनच्या अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभावावर.

इशारे

ओल्मेसर्टन खालील गोष्टींमध्ये प्रतिबंधित आहे:

रुग्णांना ACEI, ऍस्पिरिन आणि/किंवा पेनिसिलिनची ऍलर्जी आहे.

ज्या रुग्णांना एंजियोएडेमाचा धोका असतो.

स्वरयंत्रात असलेली घरघर, चेहरा, जीभ किंवा व्होकल कॉर्डचा एंजियोएडेमा यामुळे बंद होण्याचा पूर्वीचा इतिहास असलेले रुग्ण.

महाधमनी किंवा मिट्रल स्टेनोसिस, हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी किंवा डाव्या वेंट्रिक्युलर बहिर्वाह वाहिनीतील अडथळा असलेले रुग्ण.

मुत्र दोष असलेले रुग्ण (सिंगल किंवा डबल रेनल आर्टरी स्टेनोसिस), यकृताचा बिघाड (पित्तविषयक सिरोसिस किंवा पित्तविषयक मार्ग अडथळा).

मधुमेह मेल्तिस असलेले रुग्ण.

पोटॅशियम-संरक्षण करणारे लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ किंवा पोटॅशियम-पूरक औषधे घेत असलेले रुग्ण.

मूल: 18 वर्षाखालील रूग्णांमध्ये कोणताही क्लिनिकल डेटा उपलब्ध नाही, म्हणून ओल्मेसार्टन वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

गर्भधारणा: गरोदरपणाच्या मधल्या आणि शेवटच्या टप्प्यात ओल्मेसार्टनचा वापर केल्याने गर्भाचे (किंवा नवजात) नुकसान होऊ शकते (जसे की रक्तदाब कमी होणे, हायपरक्लेमिया, नवजात अशक्तपणा, क्रॅनीओसिनोस्टोसिस, अनुरिया आणि मूत्रपिंड निकामी होणे) किंवा मृत्यू.

दुग्धपान: प्राण्यांच्या चाचण्यांमध्ये असे दिसून आले आहे की ओल्मेसर्टानेट हे आईच्या दुधात स्रावित केले जाऊ शकते, तर ते मानवी आईच्या दुधात स्राव केले जाऊ शकते की नाही हे अज्ञात आहे.जनरल ऍनेस्थेसियाची आवश्यकता असलेली शस्त्रक्रिया: रक्तदाब कमी करणारी औषधे भरपाई देणारी रेनिन सोडल्यानंतर एंग II ची निर्मिती रोखू शकतात.ज्या रुग्णांना हृदय अपयश आणि हायपोनेट्रेमिया आहे आणि जे लघवीचे प्रमाण वाढवणारे औषध घेत आहेत आणि मूत्रपिंडाचे डायलिसिस घेत आहेत त्यांना हायपोटेन्शनचा धोका वाढतो.